संयुक्त राज्य अमेरिका घरेलू वितरण, क्यानाडा घरेलू वितरण, यूरोपीय घरेलू वितरण

TAK-438

दर्जा: श्रेणी:

टीएके 438 ,XNUMX, जो भोनोप्रजान फ्यूमरेट भनेर पनि चिनिन्छ, एसिड-सम्बन्धित रोगहरूको उपचारको लागि एक नयाँ औषधि हो जुन पोटासियम-प्रतिस्पर्धी एसिड ब्लकरहरू (पी-सीएबी) भनिन्छ जुन प्रतिस्पर्धी H +, K + -ATPase मा पोटेशियम आयनहरूको बाध्यकारी रोक्छ। प्रोटोन पम्प पनि भनिन्छ) ग्यास्ट्रिक प्यारीटल कोशिकामा ग्यास्ट्रिक एसिड स्रावको अन्तिम चरणमा, ग्यास्ट्रिक एसिड स्राव नियन्त्रण गर्दछ। यो एक मजबूत र टिकाऊ एसिड स्राव निषेध प्रभाव प्रदान गर्दछ।

उत्पादन विवरण

मूल विशेषताहरू

उत्पादन नाम TAK-438
कैस नम्बर 1260141-27-2
आणविक सूत्र C21H20FN3O6S
सूत्र वजन 461.46
समानार्थीहरू Vonoprazan Fumarate;
टेक-438;
1260141-27-2;
Vonoprazan fumasure;
TAK438।
रूप सेतो बन्द सेतो पाउडर
भण्डारण र हैंडलिंग सुख्खा, अँध्यारो र ० - C सेन्ट छोटो अवधिको लागि (दिनदेखि हप्ता) वा -२० सी लामो अवधिको लागि (महिना देखि वर्ष)।

 

TAK-438 DescriptionXNUMX विवरण

टीएके 438 ,XNUMX, जो भोनोप्रजान फ्यूमरेट भनेर पनि चिनिन्छ, एसिड-सम्बन्धित रोगहरूको उपचारको लागि एक नयाँ औषधि हो जुन पोटासियम-प्रतिस्पर्धी एसिड ब्लकरहरू (पी-सीएबी) भनिन्छ जुन प्रतिस्पर्धी H +, K + -ATPase मा पोटेशियम आयनहरूको बाध्यकारी रोक्छ। प्रोटोन पम्प पनि भनिन्छ) ग्यास्ट्रिक प्यारीटल कोशिकामा ग्यास्ट्रिक एसिड स्रावको अन्तिम चरणमा, ग्यास्ट्रिक एसिड स्राव नियन्त्रण गर्दछ। यो एक मजबूत र टिकाऊ एसिड स्राव निषेध प्रभाव प्रदान गर्दछ।

सुसंस्कृत ग्यास्ट्रिक ग्रन्थिहरूमा, TAK-438 उपचारको परिणामस्वरूप लामो र सशक्त एसिडको गठन निषेध भयो। एसिड स्रावमा TAK-438 ofXNUMX को अवरोध प्रभाव ग्यास्ट्रिक प्यारीटल सेल फिजियोलजीसँग सम्बन्धित देखिन्छ।

 

TAK-438 कार्यको तंत्र

TAK-438 (Vonoprazan fumarate) एक पाइरोल व्युत्पन्न र पोटेशियम-प्रतिस्पर्धी एसिड अवरोधक हो (P-CAB) जसले प्रतिस्पर्धी रूपमा पोटेशियम-बाइन्डि site साइटलाई ग्यास्ट्रिक H (+), K (+) - ATPase को प्रक्रियामा एक प्रमुख इन्जाइम रोक्दछ। ग्यास्ट्रिक एसिड स्राव को। यौगिक एसिड वातावरणमा स accum्कलन गर्न सक्दछ र 9.06 .०XNUMX को क्षारीय पीकेएको कारणले गर्दा अवरोधको लामो अवधि प्रदान गर्न सक्दछ।

सुसंस्कृत ग्यास्ट्रिक ग्रन्थिहरूमा, TAK-438 उपचारको परिणामस्वरूप लामो र सशक्त एसिडको गठन निषेध भयो। एसिड स्रावमा TAK-438 XNUMX को अवरोध प्रभाव ग्यास्ट्रिक प्यारीटल सेल फिजियोलजीसँग सम्बन्धित देखिन्छ।

 

TAK-438 अनुप्रयोग

टीएके 438 XNUMX V (भोनोप्रजान फ्यूमरेट वा भोनोप्रजान) एसिड सम्बन्धी रोगहरूको उपचारको लागि एक नयाँ औषधि हो जुन पोटेशियम-प्रतिस्पर्धी एसिड ब्लकरहरू (पी-सीएबी) भनिन्छ जुन एच +, K + -ATPase मा पोटेशियम आयनहरूको बाध्यकारी हुन प्रतिस्पर्धा गर्दछ। (प्रोटोन पम्प पनि भनिन्छ) ग्यास्ट्रिक प्यारीटल कोशिकामा ग्यास्ट्रिक एसिड स्रावको अन्तिम चरणमा। जापानमा औषधि एसिड सम्बन्धी रोगहरूको उपचारको लागि अनुमोदन गरिएको छ, जसमा ग्यास्ट्रिक अल्सर, डुओडेनल अल्सर, रिफ्लक्स एसोफैजाइटिस र हेलिकिकोक्टर पाइलोरी गैस्ट्र्रिटिसको मामिलामा हेलिकोब्याक्टर पाइलोरी उन्मूलनको संयोजन छ।

 

TAK-438 साइड इफेक्ट र चेतावनी

सामान्य साइड इफेक्ट समावेश:

Arrhea पखाला,

Ause मतली र बान्ता,

Ti कब्ज,

Dom पेट दुख्ने,

▪ छाला दाग,

▪ ईर्ष्या

 

यी TAK438 को सबै सम्भावित साइड इफेक्टहरू छैनन्। अधिक जानकारी को लागी, तपाइँको डाक्टर वा फार्मासिष्ट सोध्नुहोस्। साइड इफेक्टको बारेमा चिकित्सा सल्लाहको लागि आफ्नो डाक्टरलाई कल गर्नुहोस्। तपाईं साइड इफेक्टहरू एफडीएमा १-1००-एफडीए -१ at800 at रिपोर्ट गर्न सक्नुहुन्छ।

 

संदर्भ

[१] एरिकावा वाई, निशिदा एच, कुरासावा ओ, हसुका ए, हीरासे के, इनाटोमी एन, होरी वाई, मत्सुकावा जे, इमानिशी ए, कोन्डो एम, तारुई एन, हमादा टी, ताकागी टी, टेकची टी, काजिनो एम डिस्कवरी एक उपन्यास पायरोल डेरिभेटिभ १- [1-- (२-फ्लोरोफेनिल) -१- (पायरीडिन---यल्सल्फोनिल) -१ एच-पायरोल---यिल] -एन-मेथिलमेथेमिन ई फ्यूमरेट (TAK-1 5) पोटेशियम प्रतिस्पर्धी एसिडको रूपमा अवरोधक (P-CAB)। J मेड केम। २०१२ मे १०; (2 ()): 1 3-1--3। doi: 438 / jm2012t। Epub २०१२ अप्रिल Pub०। PubMed PMID: 10

[२] Kondo M, Kamamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. पोटेशियम प्रतिस्पर्धी एसिड ब्लकरको उच्च-थ्रुपुट स्क्रिनिंग। J बायोमोल स्क्रिन। २०१२ फेब्रुअरी; १ ((२): १2-2012२। doi: 17 / 2। इपब २०११ सेप २२। पबमेड PMID: २१ 177 82०10.1177११

[]] शिन जेएम, इनाटोमी एन, मुन्सन के, स्ट्रुगत्स्की डी, तोक्ताएवा ई, वागीन ओ, स्याक्स जी। गैस्ट्रिक एच, के-एटिपेस, १- [१- 3- (२-) को उपन्यास पोटेशियम-प्रतिस्पर्धी एसिड अवरोधकको चरित्र वर्णन। फ्लोरोफेनिल) -१- (pyridin-1-ylsulfonyl) -5H-pyrrol-2-yl] -N-methylmethanamin e मोनोफुमरेट (TAK-1)। जे फार्माकोल एक्सप्रेस थेर। २०११ नोभेम्बर; 3 1 ((२): 3१२-२० डोई: १०.११२438 / जेप्ट ११ ११.१2011। इपब २०११ अगस्ट। पबममेड PMID: २१339२2२412१; पबमेड सेन्ट्रल PMCID: PMC20।

[]] होरी वाई, मत्सुकावा जे, टेकूची टी, निशिदा एच, काजिनो एम, इनाटोमी एन। जनावरमा ल्यान्सोप्रजोल सहितको उपन्यास पोटेशियम-प्रतिस्पर्धी एसिड अवरोधक, टीएके-4 को एन्टिसेक्रेटरी प्रभाव तुलना गर्ने अध्ययन। जे फार्माकोल एक्सप्रेस थेर। २०११ जुन; 438 2011 ()): 337 3--797०804। doi: 10.1124 / jpet.111.179556। Epub २०११ मार्च १.। PubMed PMID: 2011।

[]] मत्सुकावा जे, होरी वाई, निशिदा एच, काजिनो एम, इनाटोमी एन। टीएके 5 438, एक उपन्यास पोटेशियम-प्रतिस्पर्धी एसिड अवरोधक, र प्राथमिक संस्कृत खरगोश गैस्ट्रिक ग्रंथिहरूमा लान्सोप्रजोलको कार्य गर्ने मोडहरूको तुलनात्मक अध्ययन। बायोकेम फार्माकोल। २०११ मे १; (१ ()): ११2011--1१। doi: 81 / j.bcp.9। Epub २०११ मार्च १. PubMed PMID: २१1145१51

[]] होरी वाई, इमानिशी ए, मत्सुकावा जे, त्सुकिमि वाई, निशिदा एच, एरिकावा वाई, हीरासे के, काजिनो एम, इनाटोमी एन। १- [6- (२- फ्लोरोफेनिल) -१- (पाइरिडिन---यल्सल्फोनिल) -1H-pyrrol-5-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-2), एक उपन्यास र शक्तिशाली पोटेशियम प्रतिस्पर्धी एसिड अवरोधक एसिड सम्बन्धित रोगहरूको उपचारको लागि। जे फार्माकोल एक्सप्रेस थेर। २०१० अक्टूबर; 1 3 (१): २1१-3। doi: 438 / jpet.2010। Epub २०१० जुलाई १२. PubMed PMID: 335।