संयुक्त राज्य अमेरिका घरेलू वितरण, क्यानाडा घरेलू वितरण, यूरोपीय घरेलू वितरण

एरलोटिनिब

दर्जा: श्रेणी:

अर्लोटिनिब, Tarceva ब्रान्डको रूपमा अरू बीच बेचिन्छ, एक औषधी हो जुन गैर-सानो सेल फेफड़ोंको क्यान्सर (एनएससीएलसी) र अग्नाशयको क्यान्सरको उपचार गर्न प्रयोग गरिन्छ। विशेष गरी यो एनएससीएलसीको लागि एपिडर्मल ग्रोथ कारक रिसेप्टर (EGFR) को उत्परिवर्तनको साथ प्रयोग गरिन्छ - या त Exon १ dele मेटाउने (del19) वा Exon २१ (L19R) प्रतिस्थापन उत्परिवर्तन - जुन शरीरको अन्य भागहरूमा फैलिएको छ।

उत्पादन विवरण

मूल विशेषताहरू

उत्पादन नाम एरलोटिनिब
कैस नम्बर 183321-74-6
आणविक सूत्र C22H23N3O4
सूत्र वजन 393.443
समानार्थीहरू सीपी-358774;;

OSI774;

एरलोटिनिब नि: शुल्क आधार;

183321-74-6।

रूप सेतो अफ सेतो सेतो क्रिस्टलीय पाउडर
भण्डारण र हैंडलिंग सुख्खा, अँध्यारो र ० - C सेन्ट छोटो अवधिको लागि (दिनदेखि हप्ता) वा -२० सी लामो अवधिको लागि (महिना देखि वर्ष)।

 

एरलोटिनिब विवरण

अर्लोटिनिब, Tarceva ब्रान्डको रूपमा अरु बीच बिक्रि गरिएको, एक औषधी हो जुन गैर-सानो सेल फेफड़ोंको क्यान्सर (NSCLC) र अग्नाशयी क्यान्सरको उपचार गर्न प्रयोग गरिन्छ। विशेष गरी यो एनएससीएलसीको लागि एपिडर्मल ग्रोथ कारक रिसेप्टर (EGFR) को उत्परिवर्तनको साथ प्रयोग गरिन्छ - या त Exon १ dele मेटाउने (डेल १)) वा Exon २१ (L19R) प्रतिस्थापन उत्परिवर्तन - जुन शरीरको अन्य भागहरूमा फैलिएको छ। यो मुखले लिन्छ।

एरोलोटिनिब एन्टिनोप्लास्टिक गुणहरूको साथ एक क्विनाजोलिन डेरिवेटिव हो। एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेटको साथ प्रतिस्पर्धा गर्दै, एरोलोटनिब उल्टो एपिडर्मल ग्रोथ कारक रिसेप्टर (EGFR) टायरोसिन किनासेको इंट्रासेल्युलर उत्प्रेरक डोमेनमा बाँध्छ, जसले EGFR फास्फोरिलेशनलाई उल्टो रूपमा रोक्छ र EGFR सक्रियतासँग सम्बन्धित ट्यूमरिजेनिक प्रभावहरू रोकिरहेको छ।

एरोलोटिनिबलाई २०० 2004 मा संयुक्त राज्य अमेरिकामा चिकित्सा प्रयोगको लागि अनुमोदन गरिएको थियो। यो विश्व स्वास्थ्य संगठनको आवश्यक औषधिहरूको सूचीमा छ, जसले स्वास्थ्य प्रणालीमा चाहिने सुरक्षित र सबैभन्दा प्रभावकारी औषधीहरूको सूची गर्दछ।

 

एरलोटिनिब कार्य संयन्त्र

एरोलोटिनिब एक एपिडर्मल ग्रोथ फॅक्टर रिसेप्टर इनहिबिटर (EGFR इनहिबिटर) हो। ड्रगले Iressa (gefitinib) लाई पछ्याउँदछ, जुन यस प्रकारको पहिलो औषधि थियो।

एरोलोटिनिबले विशेष गरी एपिडर्मल ग्रोथ फेक्टर रिसेप्टर (EGFR) टायरोसिन किनेसलाई लक्षित गर्दछ जुन अत्यधिक व्यक्त गरिएको छ र कहिलेकाँही विभिन्न प्रकारको क्यान्सरमा म्युटिएट हुन्छ। यो रिसेप्टरको एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेट (एटीपी) बाइन्डिंग साइटलाई उल्ट्याउन सकिने फेसनमा बाँध्न। संकेत प्रसारण गर्नका लागि, दुई EGFR अणु एक साथ homodimer गठन गर्न को लागी आवश्यक छ।

यसपछि एटीपीको अणुलाई एक-अर्कालाई टायरोसिन अवशेषमा ट्रान्स-फास्फोरिएट ट्रान्सफर गर्न प्रयोग गर्दछ, जसले फास्फोटायरोसिन अवशेषहरू उत्पन्न गर्दछ, फस्फोटायरोसिन-बाध्यकारी प्रोटीनहरूलाई भर्ती प्रोटीन परिसरहरूलाई भेला गर्दछ जसले केन्द्रमा सिग्नल कास्केडहरू प्रसारण गर्दछ वा अन्य सेलुलर जैव रासायनिक प्रक्रियाहरू सक्रिय गर्दछ। जब एरोलोटिनिब EGFR लाई बाँध्छ, EGFR मा फास्फोटायरोसिन अवशेषहरूको गठन सम्भव छैन र सिग्नल कास्केडहरू आरम्भ हुँदैन।

एरोलोटिनिब टायरोसिन किनेस रिसेप्टर अवरोधक पनि हो जुन उन्नत वा मेटास्टेटिक अग्नाशय वा गैर-सानो सेल फोक्सोको क्यान्सरको उपचारमा प्रयोग गरिन्छ। एरोलोटिनिब थेरापी उपचारको क्रममा सीरम एमिनोट्रान्सफेरेज स्तरमा ट्रान्जियन्ट उचाइ र क्लिनिक रूपमा स्पष्ट तीव्र कलेजोको चोटपटकको दुर्लभ घटनाहरूसँग सम्बन्धित छ।

 

एरलोटिनिब अनुप्रयोग 

एरोलोटिनिब एक उल्टाउन सकिने पहिलो पुस्ताको रिसेप्टर टायरोसिन किनासे अवरोधकर्ता हो (गेफिटनिबको साथ) मुख्यतया एपिडर्मल ग्रोथ फॅक्टर रिसेप्टर (EGFR) मा काम गर्दै, एरबीबी रिसेप्टर परिवारको एक सदस्य। औषधि दुबै जंगली प्रकार र उत्परिवर्तन EGFR का साथ अन्तर्क्रिया गर्दछ। एआरबीबी परिवारले होमोडिमर वा हेटेरोडिमरहरू गठन गर्न सक्छ, जुन अक्सर मानिसमा अध्ययन गरिएको धेरै प्रकारको कार्सिनोमाको बहाव प्रभाव र रोगजनक शक्तिमा समाहित हुन्छ। रिसेप्टर टायरोसिन किनासे इनहिबिटरहरू (TKI) सेल सिग्नलिंग मार्गमा तिनीहरूका सब्सट्रेटको फोस्फोरिलेसन रोक्दछ। EGFR ले सामान्यतया विभेद, प्रसार, र एंजियोजेनेसिस सहित धेरै सेलुलर कार्यहरूमा भूमिका खेल्छ, यी सबै क्यान्सरको लक्षण हो।

एनएससीएलसीमा EGFR उत्परिवर्तन सामान्यतया एक सक्रिय म्यूटेशन हो। केहि बिरामी विशेषताहरू जसले EGFR उत्परिवर्तनको उपस्थितिलाई बढी सम्भावित बनाउँदछन् हिस्टोलोजिक विश्लेषण, एशियाई जातीयता, र महिला सेक्स द्वारा धूम्रपान पुष्टि एडेनोकार्सिनोमाको कुनै इतिहास समावेश गर्दैन। EGFR मा माध्यमिक उत्परिवर्तन सामान्यतया देखा पर्छ, जुन यो लेख तल वर्णन गर्दछ।

 

एरलोटिनिब साइड इफेक्ट र चेतावनी

निम्नलिखित साइड इफेक्टहरू एरोलोटिनिब लिने बिरामीहरूका लागि सामान्य छ।

▪ पुराना

▪ पखाला

Oor गरीब भोक

Ati थकान

Breath सास फेर्न

▪ खोकी

Ause मतली र बान्ता

 

यी साइड इफेक्टहरू एरोलोटिनिब प्राप्त गर्ने बिरामीहरूको कम सामान्य साइड इफेक्टहरू हुन्:

। संक्रमण

Outh मुख घाव

▪ खुजली

Ry सुख्खा छाला

▪ आँखा जलन

Dom पेट दुख्ने

 

सबै साइड इफेक्टहरू माथि सूचीबद्ध छैनन्। केहि दुर्लभ हुन्छन् (१०% भन्दा कम बिरामीहरूमा हुने) यहाँ सूचीबद्ध हुँदैन। यद्यपि तपाईको स्वास्थ्य देखभाल प्रदायकलाई तपाईले सँधै सूचना दिनु पर्दछ यदि तपाईले कुनै अनौंठो लक्षण देख्नुभयो भने।

 

संदर्भ

[१] गाओ जेडब्ल्यू, झा पी, किउ XY, जिन जेजे, Lv टीएफ, गीत वाई। एरलोटिनिब-आधारित डबल लक्षित थेरापी बनाम एरलोटिनिब एक्लो पहिलेको उपचार गरिएको उन्नत गैर-सानो-सेल फेफड़ोंको क्यान्सरमा: २ rand अनियमित नियन्त्रणबाट मेटा-विश्लेषण परीक्षणहरू। Oncotarget। २०१ May मे ;१; (()२): 1 24२2017-31२8०। doi: 42 / oncotarget.73258। eकलेक्शन २०१ Sep सेप २२। समीक्षा। PubMed PMID: 73270; पबमेड केन्द्रीय PMCID: PMC10.18632।

[२] ली सीके, डेभिस एल, वु वाईएल, मित्सुडोमी टी, इनोइ ए, रोजेल आर, झाउ सी, नाकागावा के, थोong्ग्रासेट एस, फुकुओका एम, लॉर्ड एस, मार्शनेर प्रथम, तू वाईके, ग्रेला आरजे, गेब्स्की भि, मोक टी , यांग JC। ईजीएफआर उत्परिवर्तन - सकारात्मक फेफडाको क्यान्सरको लागि गेफिटिनिब वा एरलोटिनिब बनाम किमोथेरापी: समग्र जीवन रक्षाको व्यक्तिगत बिरामी डेटा मेटा-विश्लेषण। J Natl क्यान्सर Inst। २०१ Jun जुन १; १० (())। doi: 2 / jnci / djw2017। समीक्षा PubMed PMID: २1१109।।

[]] याang जेड, ह्याक्सवा ए, फेंग क्यू, फू एक्स, झांग वाई, माओ सी, टाang जे। गेफेटिनिब, एरलोटिनिब र अफातिनीबको तुलना गैर-सानो सेल फेफड़ोंको क्यान्सरमा: मेटा-विश्लेषण। इंट जे क्यान्सर। २०१ Jun जुन १;; १ (० (१२): २3०2017-२15१।। doi: 140 / ijc.12। Epub २०१ Mar मार्च २.। समीक्षा। PubMed PMID: २2805 2819 10.1002।

[]] "एरोलोटिनिब (Tarceva) गर्भावस्था को समयमा प्रयोग"। ड्रग्स.कम। १ नोभेम्बर २०१.। २ 4 डिसेम्बर २०१rie पुन: प्राप्त गरियो।

[]] "पेशेवरहरूको लागि एरलोटिनिब मोनोग्राफ"। ड्रग्स.कम। १२ नोभेम्बर २०१ Ret पुन: प्राप्त।

[]] "Tarceva- erlotinib हाइड्रोक्लोराइड ट्याब्लेट"। डेलीमेड। १२ डिसेम्बर २०१.। २ 6 डिसेम्बर २०१ 12 पुन: प्राप्त गरियो।

[]] "औषधि स्वीकृति प्याकेज: Tarceva (एरलोटिनिब) NDA # 7"। अमेरिकी खाद्य र औषधि प्रशासन (एफडीए)। २ March मार्च २००.। २ 021743 डिसेम्बर २०१ 28 पुन: प्राप्त गरियो।

[]] रेमंड ई, फाभ्रे एस, अरमान्ड जेपी (२०००)। "एन्टीकेन्सर थेरापीको लक्ष्यको रूपमा एपिडर्मल ग्रोथ कारक रिसेप्टर टायरोसिन किनास"। ड्रग्स। Supp० सपेल १: १–-२,, छलफल –१-२।। doi: 8 / 2000-60-1। PMID 15. S23CID 41।