AASraw थोक NMN र NRC पाउडर उत्पादन!

ब्रेक्सानोलोन

दर्जा: श्रेणी:

उत्पादन विवरण

मूल विशेषताहरू

उत्पादन नाम ब्रेक्सानोलोन
कैस नम्बर 516-54-1
आणविक सूत्र C21H34O2
सूत्र वजन 318.501
समानार्थीहरू Allopregnanolone

ब्रेक्सानोलोन

516-54-1

AllotetrahyDProgesterone

Allopregnan-3alpha-ol-20-one

रूप सेतो पाउडर
भण्डारण र हैंडलिंग सुख्खा, अँध्यारो र ० - C सेन्ट छोटो अवधि (दिन हप्ता) वा -२० सेन्ट लामो अवधि (महिना देखि वर्ष) को लागी ..

 

ब्रेक्सानोलोन विवरण

ब्रेक्सानोलोन एक अद्वितीय, शिरा प्रशासन, न्यूरोएक्टिभ स्टेरॉइडल एन्टिडप्रेससन्ट हो जुन मध्यम देखि गम्भीर प्रसूति अवसादको उपचारमा प्रयोग गरिन्छ। प्रिलिन्सर क्लिनिकल परीक्षणहरूमा, ब्रेक्सानोलोन थेरापी सीरम एमिनोट्रान्सफेरेस एलिभेसनको बढेको दरसँग सम्बन्धित थिएन, र यो क्लिनिक रूपमा स्पष्ट तीव्र कलेजो चोटपटकको घटनासँग जोडिएको छैन।

ब्रेक्सानोलोन पनि एक hydro-हाइड्रॉक्सी-alalpha -gnan-२०-एक हो जहाँ हाइड्रोक्सी समूह position स्थानमा अल्फा-कन्फिगरेसन गर्दछ। यो सेक्स हार्मोन प्रोजेस्टेरोनको मेटाबोलिट हो र महिलामा प्रसुतिपूर्व डिप्रेसनको उपचारको लागि प्रयोग गरिन्छ। यो एक मानव मेटाबोलाइट, एक antidepressant, एक GABA मॉड्यूलेटर, एक intravenous एनेस्थेटिक र एक शामक को रूप मा एक भूमिका छ।

 

ब्रेक्सानोलोन कार्यविधि

ब्रेक्सानोलोनको कार्य गर्ने संयन्त्र पूर्ण रूपमा ज्ञात छैन। ब्रेक्सानोलोन एलोप्रीग्नानोलोनको जलीय फॉर्मूलेसन हो। Allopregnanolone प्रोजेस्टेरोन को एक प्रमुख चयापचय हो। Allopregnanolone को स्तर तेस्रो त्रैमासिकमा उच्च संग गर्भावस्था मा प्रोजेस्टेरोन संग वृद्धि गर्न जारी। Allopregnanolone एक शक्तिशाली, endogenous न्यूरोआक्टिभ स्टेरॉइड हो कि synaptic र एक्स्ट्रासाइन्याप्टिक गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (GABA) प्रकार A रिसेप्टर्स मा सकारात्मक allosteric मॉडुलन को माध्यम से neuronal उत्तेजना modulat। एक्स्ट्रासाइनाप्टिक GABA प्रकार A रिसेप्टर्सहरूले टोनिक निषेधको मध्यस्थता गर्दछ जुन एलोप्रीग्नानोलोनको म्याकेनिमेसनलाई अद्वितीय बनाउँदछ जब ब्यान्जोडाइजेपाइनहरूसँग तुलना गरिन्छ जुन GABA प्रकार A रिसेप्टर्समा phaic निषेध मध्यस्थता गर्दछ।

 

ब्रेक्सानोलोन अनुप्रयोग

ब्रेक्सानोलोन पहिलो औषधी हो जुन यूएस एफडीएले विशेष गरी वयस्क महिलाहरुमा पोस्टपर्टम डिप्रेसन (पीपीडी) को उपचारका लागि अनुमोदन गरेको हो। पीपीडी, डिप्रेसन को विभिन्न अन्य प्रकार जस्तै, उदासिनता, बेकम्मा वा दोषी भावना, संज्ञानात्मक कमजोरी, र / वा सम्भवतः आत्महत्या विचारहरु को विशेषता द्वारा दर्शाइएको छ, यो एक जीवन जोखिमपूर्ण अवस्था मानिन्छ। अध्ययनले परिणामस्वरूप फेला पारे कि पीपीडीले वास्तविक रूपमा मातृ शिशु बन्धन र पछि शिशु विकासमा गहिरो नकारात्मक प्रभाव पार्न सक्छ। वयस्क महिलाहरुमा पीपीडीको उपचारको लागि ब्रेक्सानोलोनको विकास र उपलब्धता पछि नयाँ र आशाजनक थेरापी प्रदान गर्दछ जहाँ थोरै पहिले अस्तित्वमा थिए। विशेष गरी, पीपीडीको उपचारमा ब्रेक्सानोलोनको प्रयोगलाई आश्वासनले घेरिएको हुन्छ किनभने यसले पीपीडीको लागि सम्भावित पीडियोजस्तो संवेदनशील महिलाहरूमा अन्तर्जात ब्रेक्सानोलोन (एलोप्रेग्नानोलोन) सम्भावित कमीहरूका लागि कृत्रिम पूरकको रूपमा काम गर्दछ जबकि धेरै जसो सामान्यतया प्रयोग गरिने एन्टि-डिप्रेसिव औषधिहरू ऐलेक्ल क्रियाहरू हुन सक्छ। सेरोटोनिन, नोरेपाइनफ्रिन, र / वा मोनोमाइन अक्सिडेज जस्ता पदार्थहरूको उपस्थिति र क्रियाकलाप बदल्नुहोस् तर पीपीडीसँग सम्बन्धित गतिविधिहरू मध्यस्थता गर्नुहुन्न एलोपरेग्नानोलोन जस्तो एन्डोजेनस न्यूरोएक्टिभ स्टेरॉइड्सको स्तरमा प्राकृतिक उतार चढाव जस्ता। र अन्तमा, यद्यपि ब्रेक्सानोलोनले सुपर-रेफ्रेक्टरी स्थिति इपीलेप्टिकसको उपचार गर्न यसको क्षमताहरूको छानबिन गर्न क्लिनिकल परीक्षणहरू पनि गरिन सक्छ, यस्तो देखिन्छ कि त्यस्ता अध्ययनहरू प्राथमिक समापन बिन्दुहरू पूरा गर्न असफल भए जुन तेस्रो-लाइन एजेन्टको दुग्धमा सफलताको तुलना गर्न र सम्भावित समाधानको समाधान गर्न जीवन-धम्की स्थिति इपिलेटिकस ब्रेक्सानोलोन बनाम प्लेसबोको साथ जब स्ट्यान्डर्ड-अफ-केयरमा थपियो।

 

ब्रेक्सानोलोन साइड इफेक्ट र चेतावनी

ब्रेक्सानोलोन व्यापक रूपमा धेरै मार्गहरूसँग मेटाबोलिज हुन्छ र यसैले महत्त्वपूर्ण औषधि-ड्रग अन्तर्क्रियाको सम्भावना हुँदैन। CYP2C9 मात्र साइटोक्रोम P450 एन्जाइम हो जुन भिट्रो अध्ययनहरूमा ब्रेक्सानोलोनद्वारा निषेध गरिएको छ। क्लिनिकल अन्तर्क्रिया अध्ययन फार्माकोकिनेटिक्समा कुनै परिवर्तन देखाउन असफल भयो जब ब्रेक्सानोलोन फेनिटोइन, CYP2C9 सब्सट्रेटको साथ कोडेमिनेटेड थियो। दुरुपयोग सम्भावना पनि कम रहेको देखाइएको छ, प्लेसबोको तुलनामा व्यक्तिपरक प्रतिवेदनहरूमा कुनै भिन्नताले प्रमाणित गरेन। फार्माकोकिनेटिक्समा हेपेटिक र रेनल क्षतिको प्रभावको सर्तमा, मध्यमदेखि गम्भीर लिवर रोग भएका बिरामीहरूमा सहनशीलतामा कुनै परिवर्तन भएन, र गम्भीर किडनी रोगको लागि कुनै डोज समायोजन आवश्यक पर्दैन। यद्यपि, घुलनशील एजेन्ट SBECD गम्भीर गुर्दा कमजोरीका बिरामीहरूमा जम्मा हुन सक्छ, र यसैले ब्रेक्सानोलोन अन्तिम चरणमा रेनल रोग भएका बिरामीहरूलाई दिइनु हुँदैन।

 

संदर्भ

[१] मेल्टजर-ब्रोडी एस, कोल्क्वौं एच, रिसेनबर्ग आर, एट अल .: पोस्ट-पार्टम डिप्रेसनमा ब्रेक्सानोलोन ईन्जेक्शन: दुई मल्टिसेन्ट्रे, डबल-अन्धा, अनियमित, प्लेसबो-नियन्त्रित, चरण tri परीक्षणहरू। लान्सेट २०१ 1; 3: 2018 :392 क्रसरेफ, गुगल स्कॉलर।

[२] ल्यूक डीआर, तोमासेवस्की के, दामले बी, एट अल .: सल्फोब्यूटीलेथर-बीटा-साइक्लोडेक्स्ट्रिन (SBECD) को आधारभूत र क्लिनिकल फार्माकोलजीको समीक्षा। J Pharm Sci २०१०; 2: 2010–99 क्रसरेफ, गुगल स्कॉलर।

[]] ब्रेक्सानोलोन ईन्जेक्शन, नल प्रयोगको लागि: प्रायोजक ब्रीफिंग कागजात। क्याम्ब्रिज, मास, सेज थेरापीटिक्स, साइकोफार्माकोलोगिक ड्रग एडवाइजरी कमेटी र औषधि सुरक्षा र औषधि सुरक्षा र जोखिम प्रबन्धन बैठक, नोभेम्बर २, २०१.। गुगल स्कॉलर।

[]] लुइसी एस, पेट्राग्लिया एफ, बेनेडेटो सी, नप्पी आरई, बर्नार्डी एफ, फडल्टी एम, रिस एफएम, लुइसी एम, जेनाजानी एआर। गर्भवती महिलाहरूमा सीरम एलोप्रेगानोलोन स्तर: गर्भावस्थाको समयमा परिवर्तन, डेलिभरी र उच्च रक्तचाप बिरामीहरूमा। J क्लिन एन्डोक्रिनोल मेटाब। २००० जुलाई; (4 ()): २2000 २ -85 --7। [पबमेड].

[]] पल एसएम, पुर्डी आरएच। न्यूरोएक्टिभ स्टेरोइड्स। FASEB J 5 1992 मार्च; 6 (6): 2311-22। [पबमेड]

[]] Farrant एम, Nusser Z. एक अवरोधात्मक विषयवस्तु मा भिन्नता: GABA (A) रिसेप्टर्स को phaic र टॉनिक सक्रियता। नाट रेभ न्यूरोसी। २०० Mar मार्च; (()): २१6-२2005। [पबमेड]

[]] जोहान्सेन बीएम, लार्सन जेटी, लौर्सन टीएम, बर्गिंक भि, मेल्टजर-ब्रोडी एस, मुन्क-ओल्सेन टी। सबै कारण मृत्युपश्चात गम्भिर पोस्टपर्टम साइकियट्रिक डिसअर्डरको महिलामा। Am J मनोचिकित्सक हुँ। २०१ Jun जुन ०१; १7 ()): 2016--01२। [PMC नि: शुल्क लेख] [PubMed]।

[]] नूरल्यान्डर वाई, बर्गिंक भि, भ्यान डेन बर्ग एमपी। अस्पतालमा भर्ना हुने र पोस्टपर्टम डिप्रेसन र साइकोसिसमा रिलीजको समयमा आमा-बच्चाको अन्तरक्रिया अनुभवी र अवलोकन गरिएको। आर्क महिला मानसिक स्वास्थ्य। २००;; ११ (१): -8 -2008 --11 [पबमेड]