संयुक्त राज्य अमेरिका घरेलू वितरण, क्यानाडा घरेलू वितरण, यूरोपीय घरेलू वितरण

अफातिनीब (BIBW2992)

दर्जा: श्रेणी:

गिफ्टोटिफ ब्रान्डमा अरूको बिच बेचेका अफातिनीब एक औषधी हो जुन गैर-सानो सेल फोक्सोको कार्सिनोमा (एनएससीएलसी) को उपचार गर्न प्रयोग गरिन्छ। यो टायरोसिन किनेज अवरोधक परिवारसँग सम्बन्धित छ। यो मुखले लिन्छ।

उत्पादन विवरण

मूल विशेषताहरू

उत्पादन नाम अफातिनीब (BIBW2992)
कैस नम्बर 850140-73-7
आणविक सूत्र C32H33 CLFN5O11
सूत्र वजन 718.09
समानार्थीहरू 850140-73-7;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992। Afatinib dimaleate;

रूप हल्का पहेंलो पाउडर
भण्डारण र हैंडलिंग सुख्खा, अँध्यारो र ० - C सेन्ट छोटो अवधिको लागि (दिनदेखि हप्ता) वा -२० सी लामो अवधिको लागि (महिना देखि वर्ष)।

 

Afatinib विवरण

गिफ्टोटिफ ब्रान्डमा अरूको बिच बेचेका अफातिनीब एक औषधी हो जुन गैर-सानो सेल फोक्सोको कार्सिनोमा (एनएससीएलसी) को उपचार गर्न प्रयोग गरिन्छ। यो औषधीको टायरोसिन किनासे अवरोधक परिवारसँग सम्बन्धित छ। यो मुखले लिन्छ। यो मुख्यतया एनएससीएलसीको मामिलामा उपचार गर्न प्रयोग गरिन्छ जुन एपिडर्मल ग्रोथ फॅक्टर रिसेप्टर (EGFR) जीनमा म्युटेसनलाई बन्दरगाह गर्दछ।

टायरोसिन किनेससको एरबीबी परिवारको अपरिवर्तनीय अवरोधकर्ता अफातिनीब (EIFR-overexpressing) र HER2992- अभिव्यक्ति सेल लाइनहरू जस्तै A2 431 3T, NI- को रूपमा EGFR र सेल प्रसार को दमन गर्न देखाइयो HER3, NCI-N2 र BT-87।

कम्पोनेन्ट EGFR / HER2 को भूमिका अध्ययन गर्न विभिन्न पशु मोडेलहरूमा व्यापक रूपमा प्रयोग गरिएको छ। अफटानिबको मौखिक प्रशासनले क्यान्सर कोशिकाको वृद्धि र अस्तित्वलाई निषेध गर्‍यो र क्सीनोग्राफ्ट र ट्रान्सजेनिक फोक्सोको क्यान्सर मोडलहरूमा ट्यूमर प्रतिगमन दबाउँदछ। थप रूपमा, अफटानिबलाई EGFR अवरोधकको रूपमा पहिचान गरियो जुन EGFR- उत्परिवर्तित nonsmall सेल फेफड़ोंको क्यान्सरका बिरामीहरूको उपचारको लागि अनुमोदित भएको थियो।

 

अफैटनिब कार्यको संयन्त्र

लापटनिब र नेराटानिब जस्तै, अफैटनिब एक प्रोटीन किनेस अवरोधक हो जसले मानव एपिडर्मल ग्रोथ फॅक्टर रिसेप्टर २ (हेर २) र एपिडर्मल ग्रोथ फॅक्टर रिसेप्टर (EGFR) किनासेसहरूलाई अपरिवर्तनीय रूपमा रोक गर्दछ।

अफातिनीब ईरोएफनिब वा गेफिटनिब जस्ता पहिलो पुस्ताको टाइरोसिन-किनेस इनहिबिटर (टीकेआई) ले लक्षित ईजीएफआर उत्परिवर्तनको बिरूद्ध मात्र सक्रिय छ, तर कम औषधिहरूको प्रतिरोध गर्ने कम सामान्य उत्परिवर्तन विरुद्ध पनि।

यद्यपि यो T790M उत्परिवर्तनको बिरूद्ध सक्रिय छैन जसलाई ओसिमर्टनिब जस्तो तेस्रो जेनरेशन ड्रग चाहिन्छ। Her2 को बिरूद्ध यसको अतिरिक्त गतिविधिको कारण, यो स्तन क्यान्सरका साथै अन्य EGFR र Her2 संचालित क्यान्सरको लागि अनुसन्धान भइरहेको छ।.

 

Afatinib अनुप्रयोग

अफ्याटनिब मौखिक रूपमा जैवउपलब्ध anilino-quinazoline व्युत्पन्न र रिसेप्टर टायरोसिन किनासे (RTK) एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (एआरबीबी; EGFR) परिवारको एन्टिनोप्लास्टिक गतिविधिको साथ अवरोधक हो।

अफ्याटनिब एक मौखिक जैवउपलब्ध डुअल रिसेप्टर टायरोसिन किनासे (RTK) अवरोधक हो सम्भावित एन्टिनोप्लास्टिक गतिविधिका साथ। EGFR / HER2 टायरोसिन kinase अवरोधकर्ता BIBW 2992 अपरिवर्तनीय रूपमा बाँध्छ र मानव एपिडर्मल वृद्धि कारक रिसेप्टर्स १ र २ (EGFR-१; HER1) लाई बाधित गर्छ, जसले ट्यूमरको वृद्धि र एंजियोजेनेसिसको अवरोधको परिणाम दिन्छ। EGFR / HER2 RTK हरू जुन EGFR superfamily सँग सम्बन्धित छ; दुबैले ट्यूमर सेल प्रसार र ट्यूमर भास्कुलराइजेसनमा प्रमुख भूमिका खेल्छन् र धेरै क्यान्सर सेल प्रकारहरूमा बढ्तै प्रभावित हुन्छन्।

अफातिनीब विश्वका धेरै जसो (संयुक्त राज्य अमेरिका, क्यानडा, ब्रिटेन र अष्ट्रेलिया सहित) बोटाइन्गर ईन्जेलहेम द्वारा विकसित मेटास्टेटिक गैर-सानो सेल फेफड़ोंको कार्सिनोमा (एनएससीएलसी) को उपचारको लागि अनुमोदित छ। यो एंजियोकिनेज अवरोधकर्ताको रूपमा कार्य गर्दछ।

 

Afatinib साइड इफेक्ट र चेतावनी

निम्नलिखित साइड इफेक्टहरू सामान्य छन् (30०% भन्दा बढीमा हुने) बिरामीहरूका लागि अफ्तिनिब लिनेहरूः

▪ पखाला

▪ एक्निफर्म विस्फोट (एक्ने जस्तो त्वचा छालाको समूह)

Outh मुख घाव

▪ परोनिशिया (न nailsहरूको संक्रमण)

▪ सुख्खा मुख

 

यी कम आम साइड इफेक्टहरू हुन् (१०-२10% मा देखापर्ने) बिरामीहरूका लागि अफ्तिनिब:

App भूख कम भयो

▪ खुजली

▪ वजन घटाउनु

Ose नाक रगत

▪ सिस्टिटिस (मूत्राशय संक्रमण)

▪ चेइलिटिस (ओठको सूजन)

Ever ज्वरो

▪ हाइपोकलेमिया (कम पोटाशियम)

▪ कन्जेक्टिवाइटिस (गुलाबी आँखा)

Hin राइन्डोरिया (नाकबाट बग्ने)

Lev उन्नत कलेजो एन्जाइमहरू

सबै साइड इफेक्टहरू माथि सूचीबद्ध छैनन्। केहि दुर्लभ हुन्छन् (लगभग १० प्रतिशत भन्दा कम बिरामीहरूमा हुने )लाई यहाँ सूचीबद्ध गरिएको छैन। तपाईको स्वास्थ्य सेवा प्रदायकलाई सँधै सूचित गर्नुहोस् यदि तपाईले कुनै असामान्य लक्षणहरु अनुभव गर्नुभयो।

 

महत्त्वपूर्ण चीजहरू अफातिनीबको साइड इफेक्टको बारेमा सम्झन:

▪ धेरै व्यक्तिले सूचीबद्ध गरिएका अफ्तिनिब साइड इफेक्टको अनुभव लिने छैनन्।

▪ अफातिनीब साइड इफेक्टहरू तिनीहरूको शुरुआत, अवधि, र गम्भिरताको मामलामा प्राय: पूर्वानुमान गर्न सकिन्छ।

▪ अफातिनीब साइड इफेक्टहरू जहिले पनि सँधै उल्टो हुन्छन् र थेरापी पूरा भएपछि टाढा जान्छ।

▪ अफातिनीब साइड इफेक्टहरू पर्याप्त व्यवस्थापन हुन सक्छ। त्यहाँ धेरै विकल्पहरू छन् कम गर्न वा अफैटनिबको साइड इफेक्ट रोक्न।

 

संदर्भ

[१] प्राइम एन, फोर एम, मेननेसियर बी। [अफातिनीब (BIBW २ 1 2992 २)।] रेव न्यूमोल क्लिन। २०१ May मे २.। pii: S2014-27 (0761) 8417-14। doi: १०.०१00047१ / j.pneumo.9। [प्रिन्ट गर्न अगाडि Epub] समीक्षा। फ्रेन्च। PubMed PMID: २ 10.1016१2014.03.002।

[२] D'Arcangelo एम, Hirsch एफआर। क्लिनिकल र तुलनात्मक उपयोगिता गैर साना सेल फेफड़ोंको क्यान्सरमा afatinib। जीवविज्ञान। २०१ Ap अप्रिल २;;:: १2-2014 २। doi: 23 / BTT.S8। eकलेक्शन २०१.। समीक्षा। PubMed PMID: 183; PubMed केंद्रीय PMCID: PMC92।

[]] बोल्स डीडब्ल्यू, वेइहार्ड्ट ए, जिमेनो ए अफातिनीब ईजीएफआर पॉजिटिव गैर-सानो सेल फोक्सोको क्यान्सरका बिरामीहरूको उपचारको लागि। ड्रग्स टुडे (बार्क) २०१ Sep सेप; ((()): 3२2013--49। doi: 9 / dot.523। समीक्षा PubMed PMID: २35०10.1358 2013.49.9.2016610 24086949।

[]] EGFR उत्परिवर्तन-सकारात्मक फेफड़ेको एडेनोकार्सिनोमाको पहिलो-लाइन उपचारमा Köhler J, Schuler M. Afatinib, erlotinib and gefitinib: एक समीक्षा। ओन्कोलोगी। २०१;; (4 ()): 2013१०-36। doi: 9 / 510। Epub २०१ Aug अगस्त १।। समीक्षा। PubMed PMID: 8।

[]] याप टीए, पोपट एस गैर-साना सेल फेफड़ोंको कार्सिनोमाको प्रबन्धनमा अफातिनीबको भूमिका। विशेषज्ञ ओपिन ड्रग मेटाब टॉक्सिकोल। २०१ Nov नोभेम्बर; ((११): १5 2013 -9 -11। doi: 1529 / 39। Epub २०१ Aug अगस्ट २.। समीक्षा। PubMed PMID: 10.1517।

[]] डन्गो आरटी, कीटिंग जीएम। अफ्यातिनिब: पहिलो विश्वव्यापी स्वीकृति। ड्रग्स। २०१ Sep सेप; (6 (१ 2013): १73०13-१।। doi: 1503 / s15-10.1007-40265-013। समीक्षा PubMed PMID: २0111 6 23982599२ .XNUMX।

[]] मिन्कोभस्की एन, बेरेजोभ ए (डिसेम्बर २०० 7) "BIBW-2008, ठोस ट्यूमरको उपचारको लागि डुअल रिसेप्टर टायरोसिन किनासे अवरोधक"। अनुसन्धान ड्रग्स मा वर्तमान राय। ((१२): १–––-–। PMID १ 2992 ०9००

[]] ली डी, एम्ब्रोगियो एल, शिमामुरा टी, कुबो एस, टाकााहाशी एम, चिरियाक एलआर, एट अल। (अगस्त २००)) "BIBW8, एक अपरिवर्तनीय EGFR / HER2008 अवरोध गर्ने preclinical फेफड़ोंको क्यान्सर मोडलहरूमा अत्यधिक प्रभावी"। ओन्कोजिन। २ (() 2992): 2 27०२-१११। doi: 34 / onc.4702। PMC २11२10.1038०। PMID १2008.109०2748240१।